Das therapeutische Potenzial von Retatrutid: ein dreifacher Agonist für Fettleibigkeit und Diabetes
Nov 25, 2024
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Retatrutid ist ein neuartiger dreifacher Agonisten, der auf den Glucagon-Rezeptor (GCGR), den Glucose-abhängigen Insulinotrop-Polypeptidrezeptor (GiPR) und den Glucagon-ähnlichen Peptid -1 -Rezeptor (Glp -1 R) abzielt, abzielt. Sein Design ermöglicht die gleichzeitige Aktivierung dieser drei Rezeptoren, was ein Potenzial bei der Behandlung von Fettleibigkeit und Diabetes zeigt.
Bei der Behandlung von Fettleibigkeit hat Retatrutid signifikante Auswirkungen gezeigt. In klinischen Phase-II-Studien führte eine wöchentliche Injektion von 12 mg für 48 Wochen zu einem durchschnittlichen Gewichtsverlust von 24,2% bei den Teilnehmern, was einen Rekord für den durch Arzneimittel verursachten Gewichtsverlust aufwies. Darüber hinaus hat Retatrutid bei fettleibigen Erwachsenen einen dosisabhängigen Gewichtsverlust gezeigt, wobei der Gewichtsverlust signifikant höher ist als das des Placebo und 1,5 mg Dulaglutid für Dosen von 4 mg und höher.
In klinischen Phase -II -Studien für Patienten mit Typ -2 -Diabetes führte die Retatrutidbehandlung für 24 Wochen zu einer Verringerung der glykierten Hämoglobin- (Hba1c) -Piegel um 1,3% auf 2. 0%. Retatrutid zeigte klinisch aussagekräftige Verbesserungen der Blutzuckerkontrolle und einen signifikanten Gewichtsverlust, wobei Sicherheitsprofile mit GLP -1 -Rezeptoragonisten und Dual GIP und GLP -1 -Rezeptoragonisten übereinstimmen.
Darüber hinaus hat Retatrutid vielversprechende Ergebnisse bei der Behandlung von metabolischen Dysfunktionen in assoziierten Fettlebererkrankungen in klinischen Phase-II-Studien gezeigt, wodurch der Leberfettgehalt um bis zu 86%verringert wird; In Woche 48 erreichten 93% der Teilnehmer in der 12 -mg -Dosisgruppe eine signifikante Verringerung des Leberfettgehalts (definiert als Gesamthalt des Leberfetts von weniger als 5%).
Derzeit gibt es acht klinische Phase-III-Studien, in denen die Sicherheit und Wirksamkeit von Retatrutid für Indikationen wie Typ-2-Diabetes, Fettleibigkeit, langfristiges Gewichtsmanagement, nichtalkoholische Fettlebererkrankungen, obstruktive Schlafapnoe und Knieosteoarthritis bewertet werden. Zusammenfassend umfassen die primären Indikationen von Retatrutid Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes, und es wird auch das Potenzial bei der Behandlung von Stoffwechselfunktionsstörungen und nichtalkoholischer Fettlebererkrankung, obstruktiver Schlafapnoe und Knieosteoarthritis untersuchen. Der dreifache agonistische Mechanismus des Retatrutids bietet ihm ein therapeutisches Potenzial in diesen Bereichen, und die laufenden klinischen Phase -III -Studien werden seine Wirksamkeit und Sicherheit weiter validieren.
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